PRMT5 抑制劑（MTAP 缺失）新藥賽道

約 10% 到 15% 的癌症少了一個叫 MTAP 的基因，在胰臟癌比例更高。少了它，癌細胞裡會堆積一種叫 MTA 的物質，也讓癌細胞特別依賴 PRMT5 這個酵素。

第一代 PRMT5 抑制劑不分正常細胞與癌細胞，血液毒性壓住了劑量。新一代改成「MTA 協同型」：藥要和 MTA 一起才抓得住 PRMT5，所以只在缺 MTAP 的癌細胞裡發揮作用。

本頁收錄 12 項：臨床中 11 項、已終止 1 項，還沒有任何一顆上市。亞洲公司或亞洲授權來源 5 項，台灣是智擎的 PEP08。

01｜領先者：必治妥施貴寶已開兩個第二／三期

必治妥施貴寶 2023 年以約 48 億美元收購 Mirati，拿到 navlimetostat（MRTX1719）。

• 肺癌一線：併用 pembrolizumab 與化療，第二／三期 590 人，2026 年 1 月開始。
• 胰臟癌：併用 gemcitabine＋nab-paclitaxel，第二／三期 470 人，2025 年 10 月開始。
• 另一個第二期（254 人）把 Rasonque 也放進聯用組合。

安進的 anvumetostat（AMG 193）第一／二期 329 人已停止收案；阿斯特捷利康的 AZD3470 有兩個第一／二期，其中一個併用 ADC Datroway。

02｜胰臟癌：「RAS＋PRMT5」成為最熱的組合

2026 年 8 月，FDA 核准 Revolution Medicines 的 Rasonque（daraxonrasib）治療轉移性胰臟癌。下一步，是把它和 PRMT5 抑制劑一起用。

Tango 的 vopimetostat 併用 Rasonque：2026 年 6 月，12 位可評估的胰臟癌病人反應率 92%；10 月 ESMO，22 位二、三線 MTAP 缺失病人反應率 82%，9 個月時 88% 沒有惡化。Tango 計畫 2027 上半年啟動一線第三期。

在 Rasonque 的第三期 RASolute 302，二線化療組的腫瘤縮小比例只有 11%；這個組合把數字拉到八成以上。

百濟神州 2026 年 8 月取得 Revolution 四款 RAS 藥的部分亞洲權利，也要拿自家 PRMT5 抑制劑 BGB-58067 和 Rasonque 聯用；必治妥施貴寶的第二期同樣納入 Rasonque。

03｜後進者擠進第一期

• IDEAYA 的 IDE892 併用自家 MAT2A 抑制劑，2026 年 3 月開始第一期（260 人）。
• 拜耳 2025 年向中國普和取得 PRMT5 計畫全球授權，第一／二期 450 人。
• 中國有和譽醫藥 ABSK131、CytosinLab 的 CTS3497 在跑第一期或第一／二期。
• Tango 的 TNG456 主打可以入腦，鎖定腦瘤與腦轉移。

Tango 第一代的 TNG908 已終止，公司改推 vopimetostat 與 TNG456。同一家公司都要淘汰自己的第一代，後進者能不能留下，看的是藥物本身的差異。

04｜台灣：智擎 PEP08 的位置

智擎的 PEP08 是和晶泰科技（XtalPi）用 AI 平台共同發現的 MTA 協同型 PRMT5 抑制劑，2025 年 6 月獲准進入臨床，在澳洲與台灣做第一期（40 人）。

• 臨床前資料顯示，它和智擎自家的 CHK1 抑制劑 PEP07 有協同效果。
• 智擎同時握有胰臟癌化療 Onivyde 的權利；一線的 NALIRIFOX 組合 2025 年 12 月納入台灣健保。

PEP08 押的是最熱的方向，但還在第一期，比已開第二／三期的必治妥施貴寶、準備一線第三期的 Tango 至少落後一個階段。它要靠第一期的安全性與差異化數據，換到聯用或授權的機會。

05｜時間表

• 2027 上半年：Tango vopimetostat＋Rasonque 一線胰臟癌第三期預計啟動。
• 進行中：必治妥施貴寶 navlimetostat 肺癌與胰臟癌兩個第二／三期。
• 進行中：智擎 PEP08 第一期（澳洲、台灣）。